7-hydroxymitragynin je přirozeně se vyskytující indolový alkaloid nalezený v listech rostliny kratom (Mitragyna speciosa), tropického stálezeleného stromu původem z jihovýchodní Asie. Tato sloučenina získala značnou pozornost díky svým silným analgetickým vlastnostem a své roli v psychoaktivních účincích přisuzovaných kratomu. V tomto komplexním průvodci se ponoříme do detailů 7-hydroxymitragyninu, prozkoumáme jeho farmakologii, potenciální přínosy, rizika a právní aspekty.
Kratom je v souladu s platnou legislativou České republiky určen výhradně pro sběratelské účely a není schválen pro lidskou konzumaci. Informace uvedené v tomto článku mají výhradně informativní a vzdělávací charakter, vycházejí z veřejně dostupných zdrojů a nejsou zamýšleny jako výzva k užívání či nakládání s kratomem jakýmkoli způsobem, který by byl v rozporu s platnými zákony. Autor článku nenese odpovědnost za jakékoli nesprávné použití uvedených informací.
Co se v článku dočtete
- Co je 7-hydroxymitragynin?
- Chemická struktura a vlastnosti
- Farmakologie a mechanismus účinku
- Potenciální přínosy
- Rizika a vedlejší účinky
- Nebezpečí 7-hydroxymitragyninu v extraktech kratomu
- Interakce s jinými látkami
- Vědecký výzkum a studie
- Závěr
- Zdroje
Co je 7-hydroxymitragynin?
7-hydroxymitragynin (7-OH) je jednou z primárních aktivních sloučenin v listech kratomu, i když je přítomen v mnohem nižších koncentracích ve srovnání s mitragyninem, nejhojnějším alkaloidem v rostlině. Navzdory své minimální přítomnosti hraje významnou roli v celkových účincích kratomu díky své vysoké účinnosti.
Chemická struktura a vlastnosti
- Chemický vzorec: C23H30N2O5
- Molekulová hmotnost: Přibližně 414,5 g/mol
- Klasifikace: Indolový alkaloid
Chemická struktura 7-hydroxymitragyninu zahrnuje komplexní uspořádání atomů kyslíku, dusíku a uhlíku, což přispívá k jeho jedinečné interakci s opioidními receptory v lidském těle.
Vzorec 7-hydroxymitragyninu
Farmakologie a mechanismus účinku
Interakce s opioidními receptory
7-hydroxymitragynin (7-OH) působí jako parciální agonista na μ-opioidních receptorech (MOR) v centrálním nervovém systému. Vazbou na tyto receptory může modulovat vnímání bolesti a produkovat analgetické účinky.
Účinnost ve srovnání s jinými opioidy
- Odhaduje se, že je 13krát účinnější než morfin ve studiích na zvířatech.
- Vykazuje vyšší afinitu a účinnost na opioidních receptorech ve srovnání s mitragyninem.
Metabolismus
Sloučenina je metabolizována v játrech, prochází procesy jako hydroxylace a konjugace před vyloučením.
Potenciální přínosy
1. Úleva od bolesti
Díky své silné afinitě k μ-opioidním receptorům může 7-hydroxymitragynin poskytovat významné analgetické účinky, což z něj činí předmět zájmu pro zvládání chronických bolestivých stavů.
2. Zlepšení nálady
Některé anekdotické zprávy naznačují, že může přispět ke zlepšení nálady, snížení úzkosti a celkovému pocitu pohody.
3. Protizánětlivé vlastnosti
Předběžné studie ukazují potenciální protizánětlivé účinky, které by mohly být prospěšné při léčbě stavů spojených se zánětem.
Rizika a vedlejší účinky
1. Závislost a návyk
- Rozvoj tolerance: Pravidelné užívání může vést k toleranci, vyžadující vyšší dávky k dosažení stejných účinků.
- Závislost: Fyzická a psychická závislost se může vyvinout při dlouhodobém užívání.
2. Abstinenční příznaky
Při vysazení se mohou objevit příznaky podobné opioidní abstinenci, včetně:
- Bolesti svalů
- Nespavosti
- Podrážděnosti
- Gastrointestinálních potíží
3. Respirační deprese
Vysoké dávky mohou způsobit respirační depresi, vážný stav, kdy je dýchání nedostatečné.
4. Nežádoucí účinky
- Nevolnost a zvracení
- Zácpa
- Sucho v ústech
- Ztráta chuti k jídlu
- Zvýšené močení
5. Riziko předávkování
Kvůli své účinnosti existuje zvýšené riziko předávkování, zejména při kombinaci s jinými látkami.
Nebezpečí 7-hydroxymitragyninu (7-OH) v extraktech kratomu
7-hydroxymitragynin, silný derivát mitragyninu, je obsažen ve vysoce koncentrovaných extraktech kratomu a představuje značné riziko pro zdraví. Na rozdíl od přirozené formy kratomu mají tyto extrakty mnohem silnější účinky, což výrazně zvyšuje pravděpodobnost předávkování a fatálních následků. V USA byly zaznamenány případy smrtelných předávkování souvisejících s užíváním extraktů obsahujících 7-hydroxymitragynin. Americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) i Úřad pro boj proti drogám (DEA) varují před užíváním těchto extraktů, protože mohou způsobit respirační depresi a jiné život ohrožující komplikace. Více informací o těchto případech naleznete na stránkách FDA a DEA.
Interakce s jinými látkami
Centrální nervový systém depresiva
Kombinace s látkami jako alkohol, benzodiazepiny nebo jinými opioidy může zesílit sedativní účinky, zvyšující riziko respirační deprese a předávkování.
Inhibitory enzymů
Látky, které inhibují jaterní enzymy (např. inhibitory CYP2D6), mohou ovlivnit metabolismus 7-hydroxymitragyninu, měníc jeho účinnost a trvání.
Vědecký výzkum a studie
Preklinické studie
- Analgetické účinky: Prokázal významné analgetické vlastnosti v modelech na zvířatech.
- Vazba na receptory: Vysoká afinita k μ-opioidním receptorům potvrzena pomocí vazebných testů.
Klinický výzkum
- Existuje omezený počet studií na lidech.
- Je zapotřebí více výzkumu k úplnému pochopení jeho terapeutického potenciálu a bezpečnostního profilu.
Kontroverze a obavy
- Potenciál zneužití a závislosti vyvolal regulační obavy.
- Nedostatek standardizovaného dávkování a kontroly kvality u produktů kratomu komplikuje výzkum.
Závěr
7-hydroxymitragynin je silná sloučenina s významnými důsledky pro zvládání bolesti a potenciální terapeutické aplikace. Nicméně jeho účinnost a opioidní účinky představují značná rizika, včetně závislosti, návyku a nepříznivých zdravotních výsledků. Jak se výzkum nadále vyvíjí, je důležité, aby uživatelé a zdravotničtí pracovníci byli informováni o jeho výhodách a rizicích.
Zdroje
- Kruegel, A. C., & Grundmann, O. (2018). The medicinal chemistry and neuropharmacology of kratom: A preliminary discussion of a promising medicinal plant and analysis of its potential for abuse. Neuropharmacology, 134(Pt A), 108–120.
- Singh, D., Narayanan, S., & Vicknasingam, B. (2016). Traditional and non-traditional uses of Mitragynine (Kratom): A survey of the literature. Brain Research Bulletin, 126, 41–46.
- Cinosi, E., Martinotti, G., Simonato, P., et al. (2015). Following "the roots" of Kratom (Mitragyna speciosa): The evolution of an enhancer from a traditional use to increase work and productivity in Southeast Asia to a recreational psychoactive drug in Western countries. BioMed Research International, 2015, Článek ID 968786.
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). FDA a kratom.
- Drug Enforcement Administration (DEA). Kratom.